Меню

Холинергическое средство что это

Холинергические средства.

Холинергические средства локализуют свое действие в синапсах, где передачу нервного импульса осуществляет медиатор ацетилхолин. По предложению С. В. Аничкова, холинергические рецепторы, равно и синапсы и нервные волокна, стали подразделять в зависимости от их чувствительности к ядам: мускарину (М — холинергические) или никотину (Н — холинергические). Фармакологически значимая концентрация М — холинорецепторов расположена в органах, получающих парасимпатическую иннервацию, а также в нейронах ЦНС. Фармакологически значимая концентрация Н — холинорецепторов расположена в вегетативных ганглиях, синокаротидной зоне, в мозговом слое надпочечников, скелетных мышцах, нейронах ЦНС.

Точками приложения действия холинергических средств являются холинергические рецепторы, а также фермент ацетилхолинэстераза.

Классификация холинергических средств построена на особенностях влияния этих лекарств на различные типы холинорецепторов, почему выделяют группы МН -, М — и Н — холинергических средств. Если лекарства возбуждают эти типы рецепторов, их относят к группе холиномиметических средств. Если же лекарства эти рецепторы блокируют, они относятся к группе холиноблокаторов.

Классификация холинергических средств.

М, Н — ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ

1. М, Н — холиномиметики прямого типа действия: ацетилхолин, карбахолин.

2. М, Н — холиномиметики непрямого типа действия (антихолинэстеразные средства): неостигмин, ривастигмин, галантамин.

3. М, Н — холиноблокаторы: тригексифенидил.

1. М — холиномиметики: пилокарпин.

2. М — холиноблокаторы: атропин, скополамин, ипратропий, пирензепин.

1. Н — холиномиметики: цититон.

2. Н — холиноблокаторы:

● ганглиоблокаторы: гексаметоний, пендиомид, трепирий.

— антидеполяризующего типа действия: пипекуроний, антракурий

— деполяризующего типа действия: суксаметоний.

М,Н — холинергические или антихолинэстеразные средства.

Эту группу холинергических средств объединяет общий механизм действия. Точкой приложения их действия является фермент ацетилхолинэстераза холинергического синапса, которая разрушает медиатор ацетилхолин. Препараты этой группы связываются с ацетилхолинэстеразой и блокируют ее действие. В результате в синапсе происходит накопление медиатора, а он способен возбуждать все типы постсинаптических холинергических рецепторов, оказывая холиномиметическое действие. Изучаемые препараты разрушаются в организме человека и действуют окало 8 часов. Имеется более длительно действующий препарат этой группы дистигмин, действующий 24 часа. Имеются также так называемые фосфорорганические соединения, блокирующие фермент необратимо, и действующие очень длительно — более суток. К ним относятся препараты инсектицидов, гербицидов, боевые отравляющие вещества типа зарина.

Неостигмин (прозерин) — выпускается в виде метилсульфата в 0,5% растворе, глазные капли; в 0,05% растворе в ампулах по 1 мл; в виде бромида в таблетках по 0,015.

Назначается лекарство наружно, п/к, в/м, в/в и перорально до 3 раз в день. Препарат является четвертичным аммониевым соединением, поэтому он плохо проникает через ГЭБ в ЦНС и плохо всасывается в ЖКТ. В крови практически не связывается с белками плазмы. Метаболизируется в основном эстеразами крови, экскретируется с мочой. T ½ составляет около 2 часов.

О.Э. глазные капли: 1) сужение зрачка или миоз вследствии сокращения круговой мышцы радужной оболочки глаза.

2) спазм аккомодации вследствии сокращения ресничной мышцы глаза. В результате этого провисают цинновы связки и хрусталик становится максимально выпуклым, глаз устанавливается на ближнюю точку видения.

3) в результате сокращения глазных мышц в передней камере глаза открываются фонтановы пространства и улучшается отток внутриглазной жидкости из передней камеры глаза в шлеммов канал. Это ведет к понижению внутриглазного давления.

таблетки и р-р для инъекций: 1) повышается тонус и перистальтика гладкомышечных органов ЖКТ; повышается тонус МВП, ЖВП.

2) повышается тонус скелетных мышц.

3) улучшается проведение нервных импульсов по вегетативным ганглиям.

П.П. глазные капли: 1) при открытоугольной глаукоме, чаще для купирования приступа, реже — для хронического лечения.

2) после операции по пересадке хрусталика.

таблетки: 1) парезы и параличи скелетных мышц; 2) миастения; 3) атония, в т. ч. и послеоперационная, гладкомышечных органов ЖКТ, МВП, ЖВП.

р — р для инъекций: 1) более тяжелое течение патологий см. таблетки; 2) при передозировке атропином и препаратами его группы; ганглиоблокаторами; антидеполяризующими миорелаксантами; при отравлении беленой, пасленом черным и др. растениями, содержащими алкалоид атропин.

П.Э. глазные капли: близорукость, возможны слезотечение, аллергии. При частом применении — катарактогенное действие.

таблетки и р — р для инъекций: + брадикардия, приступы удушья, спастические боли в животе, диарея, потливость, изжога, слюнотечение, повышение тонуса и подергивание скелетных мышц.

Ривастигмин действует и применяется подобно неостигмину. Отличия: 1) является третичным аммониевым производным, благодаря чему обладает более высокой липофильностью; 2) более биодоступен при всасывании из ЖКТ; 3) хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС; 4) рекомендован для лечения больных болезнью Альцгеймера.

Галантамин действует и применяется подобно неостигмину. Отличия: 1) является третичным аммониевым производным, благодаря чему обладает более высокой липофильностью; 2) более биодоступен при всасывании из ЖКТ; 3) хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС; 4) выпускается в растворе для парентерального применения, из — за местнораздражающего действия не применяется в офтальмологии.

Токсическое действие антихолинэстеразных препаратов встречается достаточно часто из — за широкого распространения в быту фосфорорганических соединений (инсектициды, гербициды и т. д.). Кроме того, встречаются и случаи передозировок вследствии неправильного применения лекарств. Симптомы при этом схожи и связаны с накоплением в организме пострадавшего излишнего количества ацетилхолина и гиперактивацией парасимпатической нервной системы. Это проявляется сужением зрачка, близорукостью, слезо — и слюнотечением, потливостью, тошнотой, рвотой, диареей, спастическими болями в животе, приступами удушья, брадикардией, спазмами скелетных мышц.

Меры помощи включают в себя следующие мероприятия: 1) удаление невсосавшегося в кровь яда; 2) удаление всосавшегося в кровь яда; 3) в качестве антагониста в/в вводят атропин по 1 мл. многократно до снятия симптомов интоксикации (до расширения зрачков, учащения пульса); 4) при отравлении препаратами необратимого типа действия кроме антагониста необходимо в/в вводить также антидот. В его качестве используют препараты реактиваторов ацетилхолинэстеразы дипироксим или изонитрозин. Они восстанавливают активность фермента, разрушающего ацетилхолин что и ведет к ликвидации материального субстрата отравления.

Тригексифенидил (циклодол) прямо блокирует все типы холинергических рецепторов. Применяется в основном как противопаркинсоническое средство и будет более подробно разобран в соответствующей лекции.

Источник

Холинергические средства

В холинергических синапсах (парасимпатические нервы, преганглионарные симпатические волокна, ганглии, все соматические) передача возбуждения осуществляется медиатором ацетилхолином. Ацетилхолин образуется из холина и ацетилхоэнзима А в цитоплазме окончаний холинергических нервов.

Холинорецепторы, возбуждаемые ацетилхолином, обладают неодинаковой чувствительностью к некоторым фармакологическим средствам. На этом основано выделение так называемых: 1) мускариночувствительных и 2) никотиночувствительных холинорецепторов, то есть М- и Н -холинорецепторы. М -холинорецепторы расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных холинергических (парасимпатических) волокон, а также в ЦНС (кора, ретикулярная формация). Н -холинорецепторы находятся в постсинаптической мембране ганглионарных клеток у окончаний всех преганглионарных волокон (в симпатических и парасимпатических ганглиях), мозговом слое надпочечников, синокаротидной зоне, концевых пластинках скелетных мышц и ЦНС (в нейрогипофизе, клетках Реншоу и др. ). Чувствительность к фармакологическим веществам разных Н-холинорецепторов неодинакова, что позволяет выделять Н-холинорецепторы ганглиев и Н-холинорецепторы скелетных мышц.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ АЦЕТИЛХОЛИНА Взаимодействуя с холинорецепторами и изменяя их конформацию, тилхолин изменяет проницаемость постсинаптической мембраны. При возбуждающем эффекте ацетилхолина ионы Na проникают внутрь клетки, приводя к деполяризации постсинаптической мембраны. Это проявляется локальным синаптическим потенциалом, который достигнув определенной величины, генерирует потенциал действия. Местное возбуждение, ограниченное синаптической областью, распространяется по всей мембране клетки (вторичный мессенджер — циклический гуанозинмонофосфат — цГМФ).

Действие ацетилхолина очень кратковременно, он разрушается (гидролизуется) ферментом ацетилхолинэстеразой.

Лекарственные вещества могут воздействовать на следующие этапы синаптической передачи:

1) синтез ацетилхолина;

2) процесс освобождения медиатора;

3) взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами;

4) энзиматический гидролиз ацетилхолина;

5) захват пресинаприческими окончаниями холина, образующегося при гидролизе ацетилхолина.

Классификация холинергических средств

I. М-, Н-холиномиметически средства

II. М-холиномиметические средства (антихолинэстеразные средства, АХЭ) а) обратимого действия

— эдрофоний — пиридостигмин б) необратимого действия

— инсектициды (хлорофос, карбофос, дихлофос)

— фунгициды (пестициды, дефолианты)

— боевые отравляющие вещества (зарин, заман, табун)

IV. М- холиноблокаторы (препараты группы атропина) а) несе

б) селективные (М-один — холиноблокаторы)

Разберем группу средств, относящихся к М-, Н-холиномиметикам. К средствам, прямо стимулирующим М- и Н-холинорецепторы (М-, Н-холиномиметикам) относятся ацетилхолин и его аналоги (карбахолин). Ацетилхолин, является медиатором в холинергических синапсах, представляет собой сложный эфир холина и уксусной кислоты и относится к моночетвертичным аммониевым соединениям.

В качестве лекарственного средства его практически не применяют, так как он действует резко, быстро, практически молниеносно, очень кратковременно (минуты). При приеме внутрь неэффективен, так как гидролизуется. В виде хлорида ацетилхолин используют в экспериментальной физиологии и фармакологии.

Ацетилхолин оказывает прямое стимулирующее влияние на М- и Н -холинорецепторы. При системном действии ацетилхолина (в/в введение недопустимо, так как резко понижается АД) преобладают М-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение сосудов, повышение тонуса и сократительной активности мышц бронхов, ЖКТ. Перечисленные эффекты аналогичны тому, что наблюдаются при раздражении соответствующих холинергических (парасимпатических) нервов. Стимулирующее влияние ацетилхолина на Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев также имеет место, но оно маскируется М-холиномиметическим действием. Ацетилхлин вызывает стимулирующий эффект и на Н-холинорецепторы скелетных мышц.

В связи со сказанным, в дальнейшем основное внимание уделим антихолинэстеразным средствам. Антихолинэстеразные средства (АХЭ) — это лекарственные средства, оказывающие свое действие путем ингибирования, блокирования ацетилхолинэстеразы. Ингибирование фермента сопровождается накоплением медиатора ацетилхолина в области синапса, то есть в области холинореактивных рецепторов. Под влиянием антихолинэстеразных средств замедляется скорость разрушения ацетилхолина, который и проявляет более длительное действие на Ми Н-холинорецепторы. Таким образом, эти препараты действуют аналогично М, Н-холиномиметикам, но эффект антихолинэстеразных средств опосредован через эндогенный (собственный) ацетилхолин. В этом заключается основной механзим действия антихолинэстеразных средств. Следует добавить, что данные средства обладают также некоторым и прямым возбуждающим действием на М, Н-холинорецепторы.

Исходя из стойкости взаимодействия антихолинэстеразных препаратов с ацетилхолнэстеразой, их подразделяют на 2 группы:

1) АХЭ средства обратимого действия. Их действие длится 2-10 часов. К ним относятся: физостигмин, прозерин, галантамин и другие.

2) АХЭ средства необратимого типа действия. Эти средства очень мощно связываются с ацетилхолинэстеразой на много дней, даже месяцев. Однако постепенно, примерно через 2 недели активность энзима может восстанавливаться. К данным средствам относятся: армин, фосфакол и другие антихолинэстеразные средства из группы фосфорорганических соединений (инсектициды, фунгициды, гербициды, БОВ).

Эталонным средством группы обратимо действующих АХЭ средств является ФИЗОСТИГМИН (его длительное время использовали как оружие и как средство правосудия, так как согласно поверию, от яда погибает лишь истинно виновный человека), являющийся природным алкалоидом из калабарских бобов, т. е. высушенных зрелых семян западно-африканского вьющегося дерева Physotigma venenosum. В нашей стране чаще используется ПРОЗЕРИН (таблетки по 0, 015; ампулы по 1 мл 0, 05%, в глазной практике — 0, 5%; Proserinum), являющийся, как и другие средства этой группы (галантамин, оксазил, эдрофоний и др. ), синтетическим соединением. Прозерин по химическому строению представляет собой упрощенный аналог физостигмина, содержащий четвертичную аммониевую группу. Это отличает его от физостигмина. В связи с однонаправленностью действия всех перечисленных препаратов у них будут практически общие эффекты.

Значительный практический интерес представляет влияние АХЭ средств как природных, так и синтетических на некоторые функции:

2) тонус и моторику ЖКТ;

3) нервно-мышечную передачу;

4) мочевого пузыря;

Прежде всего, разберем эффекты прозерина, связанные с его воздействием на М-холинорецепторы. Антихолинэстразные средства, в частности прозерин, влияют на глаз следующим образом:

а) вызывают сужение зрачка (миоз — от греческого — myosis — закрывание), что связано сопосредованным возбуждением М-холинорецепторов круговой мышцы радужки (m. sphincter puрillae) и сокращением этой мышцы;

б) снижают внутриглазное давление, что является результатом миоза. Радужка при этом становится тоньше, в большей степени раскрываются углы передней камеры глаза и в связи с этим улучшается отток (реабсорбция) внутриглазной жидкости через Фонтановы пространства и Шлеммов канал.

в) прозерин, как все АХЭ, вызывает спазм аккомодации (приспособления). В этом случае, средства опосредованно стимулируют М -холинорецепторы ресничной мышцы (m. ciliaris), имеющей только холинергическую иннервацию. Сокращение указанной мышцы расслабляет Циннову связку и, соответственно, увеличивает кривизну хрусталика. Хрусталик становится более выпуклым, а глаз устанавливается на ближнюю точку видения (вдаль плохо видит). Исходя из сказанного, становится понятным, почему прозерин иногда используется в офтальмологической практике. В этом плане прозерин показан при открытоугольной форме глаукомы (0, 5% р-р 1-2 капли 1- 4 раза в день).

Прозерин оказывает стимулирующее влияние на тонус и двигательную активность (перистальтику) ЖКТ, за счет чего улучшается продвижение содержимого, усиливает тонус бронхов (вызывает бронхоспазм), а также тонус и сократительную активность мочеточников. Одним словом, АХЭ, в частности прозерин, усиливают тонус всех гладкомышечных органов. Кроме того, прозерин усиливает секретерную активность желез внешней секреции (слюнных, бронхиальных, кишечника, потовых) за счет ацетилхолина.

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТАЯ СИСТЕМА. Прозерин обычно снижает частоту сокращений сердца и обладает тенденцией к снижению АД.

Использование прозерина в клинической практике связано с перечисленными его фармакологическими эффектами. Благодаря тонизирующему его влиянию на тонус и сократительную активность кишечника и мочевого пузыря препарат используется для устранения послеоперационных атонии кишечника и мочевого пузыря. На значают в виде таблеток или инъекции под кожу.

ЭФФЕКТЫ ПРОЗЕРИНА (АХЭ) ПРИ ДЕЙСТВИИ НА Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ (НИКОТИНОПОДОБНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Никотиноподобные эффекты прозерина проявляются в облегчении:

1) нервно-мышечной передачи

2) передачи возбуждения в вегетативных ганглиях В результате этого прозерин вызывает значительные повышение силы сокращения скелетных мышц, а благодаря этому показан к применению у больных с миастенией. Miasthenia gravis — нервно мышечное заболевание с двумя характерными, протекающими параллельно процессами:

а) поражение мышечной ткани по типу полимиозита (аутоиммунные нарушения);

б) поражение синаптической проводимости, синаптический блок (синтез Ацетилхолина меньше, затруднение его освобождения, недостаточная чувствительность рецепторов). Клиника: мышечная слабость и резкая утомляемость. Кроме того, препарат используется в неврологической практике при параличах, парезах, возникающих после механических травм, после перенесенного полиомиелита (остаточные явления), энцефалита, неврита зрительного нерва, при невритах. В связи с тем, что прозерин облегчает передачу возбуждения в вегетативных ганглиях, он показан при отравлениях ганглиоблокаторами. Кроме того, прозерин эффективен при передозировке миорелаксантов (мышечная слабость, угнетение дыхания) антидеполяризующего действия (в/в до 10-12 мл 0, 05% р-ра) например d-тубокурарином. Иногда прозерин назначают при слабости родовой деятельности (раньше чаще, сейчас очень редко). Как видно, у препарата широкий спектр деятельности, в связи с этим есть и побочные реакции.

Побочные эффекты: эффект однократно введенной дозы прозерина проявляется через 10 минут и продолжается до 3-4 часов. При передозировке или повышенной чувствительности могут быть такие нежелательные реакции как усиление тонуса кишечника (вплоть до поноса), брадикардия, бронхоспазм (особенно у лиц, склонных к этому).

Выбор препаратов АХЭ средств определяется их активностью, способностью проникать через тканевые барьеры, длительностью действия, наличием раздражающих свойств, токсичностью. При глаукоме используют прозерин, физостигмин, фосфакол. Следует подчеркнуть, что галантамин с этой целью не используют, так как он оказывает раздражающее действие и вызывает отек коньюнктивы. ГАЛАНТАМИН — алкалоид подснежника кавказкого — имеет практически те же показания к применению, что и прозерин. В связи с тем, что он лучше проникает через ГЭБ (третичный амин, а не четвертичный, как прозерин), он более показан при лечении остаточных явлений после полиомиелита.

Для резорбтивного действия назначают (то есть действия после всасывания) ПИРИДОСТИГМИН и ОКСАЗИЛ, влияниеие которых более продолжительно, чем прозерина. Противопоказания: эпилепсия, гиперкинезн, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, у больных с нарушением глотания и дыхания.

ВТОРАЯ ГРУППА АХЭ СРЕДСТВ — АХЭ средства «необратимого» типа действия. Здесь, по-существу, одно лекарство, фосфорорганическое соединение — органический эфир фосфорной кислоты — ФОСФАКОЛ. Phosphacolum — флаконы по 10 мл 0, 013% и 0, 02% растворов. Высочайшая токсичность свойственна препарату, поэтому используется только местно в отфальмологической практике. Отсюда и показания к применению:

1) острая и хроническая глаукома;

2) при прободении роговицы; выпадении хрусталика (искусственный хрусталик, нужен длительный миоз). Фармакологические эффекты те же, что и у прозерина в отношении глаза. Следует сказать, что в офтальмологии растворы прозерина и фосфакола в настоящее время используются редко.

Второй препарат — армин (Arminum) — эфир этилфосфоновой кислоты, ФОС входит в группу сильнодействующих, дли- Значительный интерес представляют для врача другие ФОС, та тельно действующих препаратов. Обладает высокой токсичностью (гиперактивация цент-ак инсектециды, фунгициды, гербициды, так как существенно ральных и периферических холинергических систем). В малых кон- чилось число отравлений данными веществами. центрациях используется как местный миотический и противоглаукоматозный Фармакологические эффекты органическихсоединений фосфора препарат. Выпускается в виде глазных капель (0, 01% раствора по 1- 2 кап- овлены накоплением эндогенного (своего) ацетилхолина в ткали 2-3 раза в день). следствие стойкого ингибирования ацетилхолинэстеразы. Острые Значительный интерес представляют для врача другие ФОС, такие как инсектициды, фунгициды, гербициды, так как существенно увеличилось число отравлений данными веществами.

Фармакологические эффекты органических соединений фосфора обусловлены накоплением эндогенного (общего) ацетилхолина в тканях вследствие стойкого ингибирования ацетилхолинэстеразы. Острые отравления ФОС требуют безотлагательной помощи.

ПРИЗНАКИ ОТРАВЛЕНИЯ ФОС И АХЭ ВЕЩЕСТВАМИ ВООБЩЕ. Отравления ФОС имеют очень характерную клиническую картину. Состояние больного обычно тяжелое. Отмечаются эффекты мускаринового и никотинового типа. Прежде всего у больного обнаруживается:

1) спазм зрачка (миоз);

2) сильнейший спазм ЖКТ (тенезмы, боли в животе, диарея, рвота, тошнота);

3) тяжелый спазм бронхов, удушье;

4) гиперсекреция всех желез (слюнотечение, отек легких — булькание, хрипы, чувство стеснения за грудиной, одышка);

5) кожа мокрая, холодная, липкая.

Все перечисленные эффекты связаны с возбуждением М-холинорецепторов (мускариновые эффекты) и соответствуют клинике при отравлении грибами (мухоморами), содержащими мускарин.

Никотиновые эффекты проявляются судорогами, подергиваниями мышечных волокон, сокращениями отдельных групп мышц, общей слабостью и параличом вследствии деполяризации. Со стороны сердца может отмечаться как тахикардия, так и (чаще) брадикардия.

Центральные эффекты отравлений ФОС реализуются головокружением, возбуждением, спутанностью сознания, гипотензией, угнетением дыхания, комой. Смерть обычно наступает вследствие недостаточности дыхательной функции.

Что делать? Какие меры и в какой последовательности проводить? В соответствии с рекомендациями ВОЗ, «лечение должно быть начато незамедлительно». При этом меры помощи должны быть полными и всесторонними.

Прежде всего, следует удалить ФОС с места введения. С кожных покровов и слизистых ФОС следует смыть 3-5% раствором НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТА или просто водою с мылом. При интоксикации вследствие попадания веществ внутрь, необходимо промывание желудка, назначение адсорбирующих и слабительных средств, используют высокие сифонные клизмы. Эти мероприятия проводят многократно. Если ФОС попало в кровь, ускоряют его выведение с мочой (форсированный диурез). Эффективно применение ГЕМОСОРБЦИИ, гемодиализа и перитонеального диализа.

Важнейшим компонентом лечения острых отравлений ФОС является медикаментозная терапия. Если при отравлении ФОС наблюдается перевозбуждение М-холинорецепторов, то логично использование антагонистов — М-холиноблокаторов. Прежде всего, следует в/ в ввести АТРОПИН в больших дозах (10-20-30 мл суммарно). Дозы атропина увеличивают в зависимости от степени интоксикации. Следят за проходимостью дыхательных путей и, если необходимо, проводят интубацию и искусственное дыхание. Руководством к дополнительному введению атропина являются состояние дыхания, судорожная реакция, АД, частота пульса, саливация (слюнотечение). Описано в литературе введение атропина в дозе нескольких сот миллиграммов в сутки. При этом частота пульса не должна превышать 120 ударов в 1 минуту.

Кроме того, при отравлениях ФОС необходимо применение специфических противоядий — реактиваторов ацетилхолинэстеразы. К последним относят ряд соединений, содержащих в молекуле ОКСИМНУЮ группу (-NOH): дипироксим — четвертичный амин, а также изонитрозин — третичный амин; (aмпp., 15% — 1 мл). Реакция идет по схеме: АХЭ — Р = NOH. Дипироксим взаимодействует с остатками ФОС, связанными с ацетилхолинэстеразой, высвобождая фермент. Атом фосфора в АХЭ соеднинениях прочно связан, но связь Р = NOH, то есть фосфора с оксимной группой, еще более прочная. Таким путем фермент высвобождается и восстанавливает свою физиологическую активность. Но действие реактиваторо холинэстеразы развивается недостаточно быстро, поэтому наиболее целесообразно применение реактиваторов АХЭ вкупе с М-холиноблокаторами. Дипироксин назначают парентерально (по 1-3 мл п/к и только в особо тяжелых случаях в/в).

М-холиномиметики оказывают прямое стимулирующее действие на Мхолинопецепторы. Эталоном таких веществ служит алкалоид мускарин, обладающий избирательным влиянием в отношении М-холинорецепторов. Мускарин не лекарство, а яд, содержащийся в мухоморах, может быть причиной острых отравлений.

Отравление мускарином дает такую же клиническую картину и фармакологические эффекты, как и АХЭ средствами. Отличие одно — здесь действие на М-рецепторы прямое. Отмечаются те же основные симптомы: диарея, затрудненное дыхание, боли в животе, саливация, сужение зрачка (миоз — круговая мышца зрачка сокращается), снижается внутриглазное давление, отмечается спазм аккомодации (ближняя точка видения), спутанность сознания, конвульсии, кома.

Из М-холиномиметиков в медицинской практике наиболее широко используются: ПИЛОКАРИНА ГИДРОХЛОРИД (Pilocarpini hydrochloridum) порошок; глазные капли 1-2% раствор во флаконах по 5 и 10 мл, мазь глазная — 1% и 2%, глазные пленки, содержащие по 2, 7 мг пилокарпина), АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum) — aмп. — по 1 и 2 мл 0, 2% р-ра; 3% и 5% — глазная мазь.

Пилокарпин является алкалоидом из кустарника Pilocarpus microphyllus, (Южная Америка). В настоящее время получен синтетически. Оказывает прямое М-холиномиметическое действие.

Стимулируя эффекторные органы, получающие холинергическую иннервацию, М-холиномиметики вызывают эффекты, подобные тем, которые наблюдаются при раздражении вегетативных колинергических нервов. Особенно сильно повышает пилокарпин секрецию желез. Но пилокарпин, являясь очень сильным и токсичным препаратом, применяется только в глазной практике при глаукоме. Кроме того, пилокарпин применяют при тромбозе сосудов сетчатки. Используют местно, в виде глазных капель (1-2% р-р) и глазной мази (1 и 2%) и в виде глазных пленок. Он суживает зрачок (от 3 до 24 часов) и снижает внутриглазное давление. Кроме того, вызывает спазм аккомодации. Основное отличие от АХЭ средств заключается в том, что пилокарпин оказывает прямое действие на М-холинрпецепторы мышц глаза, а АХЭ средства опосредованное.

АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum) — синтетический М-холиномиметик прямого действия. Менее токсичен. Применяют для местного и резорбтивного действия, то есть используют как в глазной практике, так и при общем воздействии. Назначают ацеклидин при глаукоме (немного раздражает коньюнктиву), а также при атомии ЖКТ (в послеоперационном периоде), мочевого пузыря и матки. При парентеральном введении могут быть побочные эффекты: понос, потливость, слюнотечение. Противопоказания: бронхиальнаяй астма, беременность, атеросклероз.

Источник



Холинергические средства

1. Малая медицинская энциклопедия. — М.: Медицинская энциклопедия. 1991—96 гг. 2. Первая медицинская помощь. — М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. — М.: Советская энциклопедия. — 1982—1984 гг .

Смотреть что такое «Холинергические средства» в других словарях:

холинергические средства — (cholinergica; холин + греч. ergon действие) лекарственные средства, блокирующие или облегчающие передачу импульсов в холинергических синапсах … Большой медицинский словарь

Холинергические синапсы — синапсы, в которых передача возбуждения осуществляется посредством ацетилхолина. Содержание 1 Биохимия 2 Виды холинорецепторов … Википедия

Холиномиметические средства — I Холиномиметические средства (холино [Рецепторы]+греч. mimētikos, подражающий, воспроизводящий; синонимы: холиномиметики) лекарственные средства, воспроизводящие эффекты стимуляции холинорецепторов их естественным лигандом ацетилхолином.… … Медицинская энциклопедия

холинолитические средства — (cholinolytica; холин + греч. lytikos способный растворять, ослабляющий; син.: холинолитики, холинонегативные средства) холинергические средства, препятствующие взаимодействию медиаторов с холинорецепторами и тем самым блокирующие передачу… … Большой медицинский словарь

холиномиметические средства — (cholinomimetica; холин + греч. mimetikos способный к подражанию, подражающий; син.: холиномиметики, холинопозитивные средства) холинергические средства с различным механизмом действия, вызывающие эффекты, характерные для возбуждения… … Большой медицинский словарь

Антиаритмические средства — Противоаритмические средства это лекарственные средства применяемые при нарушениях сердечного ритма. Ритмическая активность миокарда зависит от водителей ритма, проводящей системы, от биохимизма миокарда, его кровоснабжения и тд.Важна роль… … Википедия

Нейротропные средства — Психоактивные вещества любое химическое соединение (или смесь) естественного или искусственного происхождения, которое влияет на функционирование центральной нервной системы, приводя к изменению психического состояния.[1] Эти изменения могут… … Википедия

Психотропные средства — Психоактивные вещества любое химическое соединение (или смесь) естественного или искусственного происхождения, которое влияет на функционирование центральной нервной системы, приводя к изменению психического состояния.[1] Эти изменения могут… … Википедия

Холинолитические средства — антихолинергические средства, фармакологические вещества, блокирующие передачу возбуждения с холинергических нервных волокон (См. Холинергические нервные волокна), антагонисты медиатора ацетилхолина. Относятся к различным группам… … Большая советская энциклопедия

Противопаркинсонические средства — I Противопаркинсонические средства лекарственные средства, применяемые для лечения болезни Паркинсона, а также при паркинсонизме. В качестве П. с. используют препараты, стимулирующие дофаминергические процессы в головном мозге (леводопа, мидантан … Медицинская энциклопедия

Холиномиметические средства — фармакологические вещества различной химической структуры, действие которых в основном совпадает с эффектами возбуждения холинергических нервных волокон (См. Холинергические нервные волокна) или медиатора Ацетилхолина. По… … Большая советская энциклопедия

Источник