Меню

Холинолитические средства это какие

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА

Холинолитические вещества (холин + греческий lysis освобождение, избавление; синоним: холиноблокирующие вещества, холинонегативные вещества) — природные и синтетические соединения, обладающие способностью блокировать периферические и центральные холинорецепторы. Холинолитические вещества снижают чувствительность этих рецепторов к действию ацетилхолина и других холиномиметиков.

Классификация холинолитических веществ основана на представлении о существовании двух видов холинорецепторов: м-холинорецепторов, чувствительных к мускарину, и н-холинорецепторов, чувствительных к никотину (см. Вегетативная нервная система, физиология). Соответственно этому различают м-холинолитические (м-холиноблокаторы) и н-холинолитические средства (н-холиноблокаторы). По основной направленности действия на периферические и центральные холинорецепторы среди холинолитических веществ различают препараты преимущественно периферического (периферические холинолитики) и центрального действия (центральные холинолитики). К периферическим холинолитическим веществам, как правило, относятся соединения, например метацин (см.), в молекуле которых присутствуют одна или две ониевых четвертичных группировки, препятствующие проникновению веществ через гемато-энцефалический барьер (см.). Третичные соединения наряду с периферическим оказывают выраженное центральное холинолитическое действие, причем у одних препаратов, например, у амизила (см.), может превалировать центральное действие, а у других, например, у атропина (см.) — периферическое.

Избирательность действия холинолитических веществ на м- и н-холинорецепторы варьирует в широких пределах: наряду с препаратами строго избирательного действия на отдельные типы холинорецепторов среди холинолитических веществ имеются соединения, у которых сочетаются м-и н-холинолитические эффекты. Такие препараты относят к м- и н-холинолитикам (м- и н-холиноблокаторам), или холинолитические вещества смешанного действия. В каждой из указанных выше групп Холинолитических веществ входящие в них препараты классифицируют по химическому строению.

Действие холинолитических веществ обусловлено их способностью подавлять физиологические эффекты ацетилхолина (см.) и холиномиметических веществ (см.) во всех органах, имеющих вегетативную иннервацию, а также в центральной нервной системе. В связи с этим холинолитические вещества оказывают терапевтическое действие при патологических состояниях, сопровождающихся выраженной гиперфункцией холинергических систем.

Несмотря на то что холинолитические вещества относятся к различным классам химических соединений, они сохраняют черты сходства с ацетилхолином. Отличие хинолитических веществ по строению от ацетилхолина сводится к тому, что в молекуле холинолитических веществ имеются «укрупненные» гидрофобные радикалы. Обладая более сложным хим. строением, чем ацетилхолин, холинолитические вещества взаимодействуют с холинорецепторами в большем числе точек, что определяет их более высокую стереоспецифичность по сравнению с ацетилхолином. Так, по мнению С. В. Аничкова, молекулы м-холинолитиков реагируют с холинорецептором в трех его точках: анионный центр рецептора взаимодействует с катионной группой молекулы холинолитических веществ.; другая точка холинорецептора реагирует с атомом кислорода в эфирной группе молекулы м-холинолитиков; третья точка холинорецептора, реагирующая с кислородом карбонильной группы ацетилхолина, взаимодействует с соответствующей этому атому кислорода активной группировкой молекулы М-холинолитиков.

При взаимодействии ацетилхолина и других холиномиметиков с активными центрами м-холиноре-цептора происходит деформация последнего, вследствие чего проницаемость постсинаптической мембраны для катионов повышается. В отличие от холиномиметиков холинолитические вещества. не деформируют, а лишь связывают («оккупируют») холинорецептор благодаря наличию в нем вокруг функциональных групп соответствующих полей, способных вступать в связи с гидрофобными радикалами молекул холинолитических веществ. Возникновение таких связей препятствует деформации холиноре-цептора. Этим объясняют антагонизм между м-холинолитиками и ацетилхолином в отношении холинорецепторов. Согласно предположению С. Г. Кузнецова и С. Н. Голикова (1962) активный центр м-холинорецептора располагается на двух соседних участках белковых цепей, связанных между собой ионными, водородными и другими относительно непрочными силами. Молекулы X. в. разрывают эти связи, образуя с холинорецептором значительно более прочное соединение, чем с ацетилхолином.

Холинолитические вещества преимущественно периферического действия разделяют на м-холинолитики, н-холинолитики, м- и н-холинолитики. К м-холинолитикам относят две группы соединений. К первой из них принадлежит атропин (см.) и другие алкалоиды — скополамин (см.), платифиллин (см.), вторую группу составляют четвертичные аммониевые соли — производные атропина (метилнитрат атропина) и скополамина (бромметилат скополамина), а также близкие к ним по строению многочисленные синтетические вещества из различных классов (аминоэфиров, аминоспиртов, аминоамидов и др.) в виде четвертичных солей. Наиболее выраженным избирательным м-холинолитпческим действием обладают четвертичные соли аминоалкиловых эфиров двузамещенных гликолевых кислот, к которым относится метацин (см.), оксифеноний, бантин, пробантин н др. У бантина и пробантина в дополнение к м-холинолитическим свойствам имеется умеренное ганглиоблокирующее действие.

Холинолитические вещества, обладающие н-холинолитической активностью, делят на две группы: избирательно действующие на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев — ганглиоблокирующие средства (см.), и вещества, избирательно действующие на н-холинорецепторы в области окончаний двигательных нервов — курареподобные вещества (см.).

Наиболее простым по строению ганглиоблокирующим препаратом: является тетраэтиламмоний. При замене в его молекуле одного из радикалов при азоте на более сложный, чем этиловый, ганглиоблокирующая активность повышается.

Другим путем увеличения активности является присоединение к молекуле дополнительной аммониевой группы, то есть создание бис-четвертичной соли. Такие соли образуют более прочные связи с рецептором. Этим путем получены многие эффективные ганглиоблокаторы, применяемые в современной медицинской практике, например, пентамин (см.), камфоний (см.), димеколин (см.), гигроний (см.) и др. Ганглиоблокирующей активностью обладают также некоторые вторичные и третичные амины, напр. нанофин (см.), пирилен (см.), а также алкалоид пахикарпин (см.).

По механизму действия на н-холинорецепторы скелетных мышц курареподобные вещества делят на деполяризующие и недеполяризующие (антидеполяризующие). Из применяемых в СССР препаратов к деполяризующим относится дитилин (см.), недеполяризующим — диплацин (см.), квалидил (см.), анатруксоний (см.) и др. Для хим. строения курареподобных веществ характерно наличие двух ониевых групп на определенном расстоянии. Исключение составляют нек-рые алкалоиды, напр, кондельфин и мелликтин (см.), являющиеся третичными основаниями. По механизму действия они относятся к антидеполяризующим курареподобным веществам.

К м- и н-холинолитикам относятся третичные амины из числа эфиров карбоновых кислот. Для этих препаратов характерно сочетание периферических и центральных м- и н-холинолитических свойств. Из большого количества соединений такого типа практическое применение нашли спазмолитин (см.), апрофен (см.) и тиоаналоги спазмолитина — тифен (см.) и дипрофен (см.). У этих препаратов м- и н-холинолитические свойства дополняются прямым миотропным спазмолитическим действием (папавериноподобным действием). Препараты данной группы нашли широкое применение в качестве спазмолитических средств (см.).

К м- и н-холинолитикам из числа четвертичных аминов относятся гликопирролат, бензпирроний бромид, циклопирроний бромид и др. Они являются эфирами двузамещенных гликолевых кислот, у которых четвертичный атом азота находится в циклической структуре (пиперидиновой, пирролидиновой или пиперазиновой). По сравнению со спазмолитином и другими м- и н-холинолитиками из числа третичных аминов эти препараты обладают более выраженными ганглиоблокирующим и свойствами. В связи с этим они превосходят третичные амины по анти-секреторной и спазмолитической активности, что благоприятно сказывается на их эффективности при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Холинолитические вещества преимущественно центрального действия обладают способностью уже в минимальных дозах блокировать холино-рецепторы центральной нервной системы. К центральным м-холинолитикам относят амизил (см.), метамизил (см.), а медин и др. Они ослабляют судорожное и токсическое действие антихолинэстераз-ных и м-холиномиметических веществ, вызывают седативный эффект, усиливают действие барбитуратов и других снотворных средств, а также анальгетиков и местных анестетиков. Большинство центральных м-холинолитиков в дозах, оказывающих отчетливый центральный эффект, блокируют и периферические м-холинорецепторы, что проявляется угнетением секреции экзокринных желез, мидриазом и другими эффектами, свойственными периферически действующим м-холинолитикам. Однако в качестве периферических холинолитиков применять центральные м-холинолитики нецелесообразно в связи с возможностью развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

К центральным н-холинолитикам относятся препараты, обладающие способностью предупреждать или подавлять судороги, вызываемые в эксперименте никотином. Обычно это действие сочетается с более или менее выраженной ганглиоблокирующей активностью. Из препаратов данной группы в мед. практике пока используется только арпенал (см.), к-рый применяют в качестве средства для понижения мышечного тонуса при спастических парезах различного происхождения.

К центральным м- и н-холинолитикам относятся циклодол (см.), тропацин (см.) и норакин. Они используются гл. обр. в качестве противопаркинсонических средств (см.).

Наличие Холинолитических веществ с разной степенью выраженности блокирующего действия в отношении периферических и центральных м- и н-холинорецепторов дает возможность ослаблять с помощью этих веществ избыточные холинергические влияния на внутренние органы на различных уровнях нервной регуляции (центральном, ганглионарном и постсинаптическом), что позволило выработать показания к дифференцированному применению м-холинолитиков, ганглиоблокаторов, курареподобных веществ и центральных холинолитиков. Так, периферические м-холинолитики, а также м- и н-холинолитики применяются в основном в качестве спазмолитических средств, ганглиоблокаторы — в качестве гипотензивных средств (см.), курареподобные вещества — в качестве миорелаксантов (см.). Атропин и другие м-холинолитики, а в некоторых случаях м- и н-холинолитики применяются также в качестве противоядий (см.) при отравлениях анти-холинэстеразными и холиномиметическими веществами.

Наблюдаемые при применении холинолитических веществ побочные явления (мидриаз, нарушения аккомодации, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря) после отмены препаратов обычно проходят. Основными противопоказаниями к применению Холинолитических веществ являются глаукома, атония кишечника и мочевого пузыря.

Источник

Холинолитические средства

Большая советская энциклопедия. — М.: Советская энциклопедия . 1969—1978 .

Смотреть что такое «Холинолитические средства» в других словарях:

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — лекарственные вещества, блокирующие эффекты ацетилхолина (напр., препараты группы атропина) … Большой Энциклопедический словарь

холинолитические средства — лекарственные вещества, блокирующие эффекты ацетилхолина (например, препараты группы атропина). * * * ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, лекарственные вещества, блокирующие эффекты ацетилхолина (см. АЦЕТИЛХОЛИН) (напр.,… … Энциклопедический словарь

Холинолитические средства — Холинолитические (антихолинергические) средства вещества, блокирующие естественный медиатор ацетилхолин, подменяя его собою при попадании в организм в виду высокого сродства к холинергическим рецепторам мозга. К холинолитическим средствам относят … Википедия

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — (антихолинергические, холиноблокирующие, холинолитики), лек. в ва, предупреждающие, ослабляющие и прекращающие взаимод. нейромедиатора ацетилхолина и холиномиметич. средств с холинорецепторами. В связи с наличием в центральной и периферич.… … Химическая энциклопедия

холинолитические средства — (cholinolytica; холин + греч. lytikos способный растворять, ослабляющий; син.: холинолитики, холинонегативные средства) холинергические средства, препятствующие взаимодействию медиаторов с холинорецепторами и тем самым блокирующие передачу… … Большой медицинский словарь

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — холинолитические средства, холинолитики, лекарственные вещества, ослабляющие или прекращающие действие ацетилхолина и холиномиметических средств. По способности подавлять мускариноподобное (м ) или никотиноподобное (н ) действие ацетилхолина X. с … Ветеринарный энциклопедический словарь

М-холинолитические средства — (син.: М холинолитики, М холинонегативные средства) X. с., препятствующие взаимодействию медиаторов с М холинорецепторами (атропин, скополамин, платифиллин и др.) … Большой медицинский словарь

н-холинолитические средства — (син.: Н холинолитики, Н холинонегативные средства) X. с., препятствующие взаимодействию медиаторов с Н холинорецепторами (бензогексоний, димеколин, d тубокурарин хлорид, дитилин и др.) … Большой медицинский словарь

Холиномиметические средства — фармакологические вещества различной химической структуры, действие которых в основном совпадает с эффектами возбуждения холинергических нервных волокон (См. Холинергические нервные волокна) или медиатора Ацетилхолина. По… … Большая советская энциклопедия

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — (спазмолитики), лек. в ва, вызывающие понижение тонуса или устранение спазма гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов (желудочно кишечного тракта, бронхов, матки, желчных и мочевыводя щих путей и т. п.). Спазмолитич. св вами обладают… … Химическая энциклопедия

Источник

Холинолитические средства

Холинолитические средства (холинолитики, холиноблокаторы, антихолинергические средства) — лекарственные препараты, ослабляющие, предотвращающие или прекращающие взаимодействие ацетилхолина с холинореактивными системами, то есть действующие противоположно ацетилхолину.

Препараты этой фармакологической группы применяются в неврологии и психиатрии. Холинолитические средства обладают спазмолитической активностью, способны уменьшать секрецию пищеварительного сока. Благодаря таким свойствам они используются в гастроэнтерологии, анестезиологии.

Существует два основных типа холинорецепторов:

  • мускариночувствительные (м-тип);
  • никотиночувствительные (н-тип).

Выделяют препараты с преимущественным м- или н-холинолитическим действием. Некоторые холинолитики легко проникают через гематоэнцефалический барьер и связывают центральные холинорецепторы (бенактизин, апрофен, тригексифенидил и др.). Эти препараты часто называют центральными холиноблокаторами, хотя наличие у них периферической (спазмолитической) активности отнюдь не исключается. Данная группа средств используется для лечения гиперкинезов и паркинсонизма (в том числе медикаментозного).

Действующие вещества, относящиеся к фармакологической группе Холинолитические средства

Ниже приведён список действующих веществ, относящихся к фармакологической группе Холинолитические средства (коды АТХ и перечень торговых названий, связанных с этой группой).

Источник



Холинолитические средства

Холинолитические (антихолинергические) средства — вещества, блокирующие естественный медиатор ацетилхолин, подменяя его собою при попадании в организм в виду высокого сродства к холинергическим рецепторам мозга.

К холинолитическим средствам относят тропановые алкалоиды (атропин, скополамин и гиосциамин), содержащиеся в дурмане, красавке, белене, мандрагоре, скополии, дубоизии и в некоторых других растениях, а также антигистаминные препараты (прометазин, дифенгидрамин и др.) и некоторые лекарства для лечения паркинсонизма (например, тригексифенидил).

Содержание

Злоупотребление холинолитиками

Эти вещества являются блокаторами ацетилхолиновых рецепторов. Они оказывают многогранное влияние на организм: после их приёма наблюдается сухость во рту, потеря чёткости зрения, уменьшается контроль над моторикой, усиливается пульс и повышается температура тела.

В психологическом плане у человека наблюдается медикаментозный делирий. После выхода из него человек, как правило, ничего не помнит.

Список антихолинергических препаратов

Этот раздел статьи ещё не написан.

Тропановые алкалоиды

Синтетические вещества

  • Бенактизин
  • Дицикломин
  • N-Этил-3-пиперидил-бензилат
  • N-Метил-3-пиперидил-бензилат
  • Хинуклидил-3-бензилат, он же BZ — мощное химическое боевое средство (химическое оружие), ранее стоявшее на вооружении ряда западных стран
  • Дитран
  • EA-3167 — химическое боевое средство, более мощное, чем BZ.
  • Апрофен (тарен)
  • Тригексифенидил
  • Дифенгидрамин
Это заготовка статьи о психоактивных веществах. Вы можете помочь проекту, исправив и дополнив её.

В этой статье не хватает ссылок на источники информации.

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое «Холинолитические средства» в других словарях:

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — лекарственные вещества, блокирующие эффекты ацетилхолина (напр., препараты группы атропина) … Большой Энциклопедический словарь

Холинолитические средства — антихолинергические средства, фармакологические вещества, блокирующие передачу возбуждения с холинергических нервных волокон (См. Холинергические нервные волокна), антагонисты медиатора ацетилхолина. Относятся к различным группам… … Большая советская энциклопедия

холинолитические средства — лекарственные вещества, блокирующие эффекты ацетилхолина (например, препараты группы атропина). * * * ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, лекарственные вещества, блокирующие эффекты ацетилхолина (см. АЦЕТИЛХОЛИН) (напр.,… … Энциклопедический словарь

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — (антихолинергические, холиноблокирующие, холинолитики), лек. в ва, предупреждающие, ослабляющие и прекращающие взаимод. нейромедиатора ацетилхолина и холиномиметич. средств с холинорецепторами. В связи с наличием в центральной и периферич.… … Химическая энциклопедия

холинолитические средства — (cholinolytica; холин + греч. lytikos способный растворять, ослабляющий; син.: холинолитики, холинонегативные средства) холинергические средства, препятствующие взаимодействию медиаторов с холинорецепторами и тем самым блокирующие передачу… … Большой медицинский словарь

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — холинолитические средства, холинолитики, лекарственные вещества, ослабляющие или прекращающие действие ацетилхолина и холиномиметических средств. По способности подавлять мускариноподобное (м ) или никотиноподобное (н ) действие ацетилхолина X. с … Ветеринарный энциклопедический словарь

М-холинолитические средства — (син.: М холинолитики, М холинонегативные средства) X. с., препятствующие взаимодействию медиаторов с М холинорецепторами (атропин, скополамин, платифиллин и др.) … Большой медицинский словарь

н-холинолитические средства — (син.: Н холинолитики, Н холинонегативные средства) X. с., препятствующие взаимодействию медиаторов с Н холинорецепторами (бензогексоний, димеколин, d тубокурарин хлорид, дитилин и др.) … Большой медицинский словарь

Холиномиметические средства — фармакологические вещества различной химической структуры, действие которых в основном совпадает с эффектами возбуждения холинергических нервных волокон (См. Холинергические нервные волокна) или медиатора Ацетилхолина. По… … Большая советская энциклопедия

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — (спазмолитики), лек. в ва, вызывающие понижение тонуса или устранение спазма гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов (желудочно кишечного тракта, бронхов, матки, желчных и мочевыводя щих путей и т. п.). Спазмолитич. св вами обладают… … Химическая энциклопедия

Источник

Здоровый образ жизни © 2021
Внимание! Информация, опубликованная на сайте, носит исключительно ознакомительный характер и не является рекомендацией к применению. Обязательно проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом!