Меню

Самое эффективное противоопухолевое средство

Особенности выбора противоопухолевых средств врачами-онкологами

Химиотерапия — современная эффективная методика терапии рака. Она основана на курсовом или разовом использовании препаратов различных клинико-фармакологических групп. Но действие каждого из них направлено на остановку роста злокачественного новообразования с последующим уменьшением его размеров. При выборе самого эффективного средства онкологи ориентируются на химическую структуру, фармакологическую активность, клиническую ситуацию, характерные молекулярные маркеры. Купить в Москве противоопухолевые препараты можно после назначения врача.

Стандартная химиотерапия

Этот метод терапии базируется на применении цитостатиков и противоопухолевых антибиотиков. Первые несколько разняться механизмами действия, но оно всегда направлено на угнетение деления злокачественных клеток. Особенно хорошо зарекомендовало себя лечение такими средствами:

Самые востребованные противоопухолевые антибиотики — антрациклины. Быстрая положительная динамика отмечается при курсовом использовании Блеомицина, Доксорубицина, Даунорубицина, Эпирубицина, Дактиномицина, Митомицина. Все представители данной группы ингибируют биосинтез ДНК раковых клеток за счет конкурентного антагонизма липидов мембран, изменения структур всех нуклеиновых кислот.

Таргетная терапия

Противоопухолевые препарат дешево продаются в нашей сети аптек. Препараты, применяемые в этом направлении лечения онкологических патологий, относительно недавно появились на фармацевтическом рынке. Их механизм действия направлен на подавление активности молекул, которые ответственны за прогрессирование, метастазирование новообразований. Таргетное лечение отличается от других методов химиотерапии, в основе которых лежит подавление деления мутагенных клеток, селективным эффектом. Средства избирательно воздействуют на белковые молекулы, присутствующие в определенных новообразованиях. Это обязательно учитывается при выборе препарата индивидуально для больного, позволяет:

повысить эффективность терапии;

предупредить развитие побочных реакций;

сократить длительность лечения.

Таргетные препараты оказывают более щадящее действие на организм, но они не могут использоваться во всех случаях. Их назначают пациентам, у которых обнаруживаются конкретные генетические маркеры.

Гормональная терапия

Подобные средства эффективны исключительно в терапии гормонозависимых новообразований, локализованных в молочных железах, простате, эндометрии, прямой кишке. При составлении индивидуальной схемы врач учитывает пол пациента, вид и размеры опухоли. Хорошо зарекомендовало себя лечения такими гормональными препаратами:

андрогенами с тестостероном, метилтестостероном, пролотестоном;

эстрогенами — Гестонороном, Мегестролом

антагонистами эстрогенов — Тамоксифеном;

антагонистами андрогенов — Бикалутамидом, Флутамидом;

глюкокортикостероидами — Преднизолоном, Дексаметазоном;

ингибиторами ароматазы — Анастрозолом, Летрозолом.

Гормональное противоопухолевое лечение направлено на восстановление регуляции функциональной клеточной активности. Использование препаратов позволяет также стимулировать дифференцировку, предотвратить митоз.

Иммунотерапия

Прогрессирование онкологических патологий становится причиной медленного, но упорного ослабления иммунной защиты организма. Иммунотерапия направлена на ее укрепление, повышение невосприимчивости к воздействию внешних и внутренних негативных факторов. При грамотно составленной терапевтической схеме иммунная система активизируется, противостоит генетически перерожденным клеткам. Терапия может проводиться препаратами таких групп:

Основная цель иммунотерапии — безоперационное устранение опухоли. Препараты назначаются больным также для снижения выраженности побочных эффектов, характерных для большинства. Отмечена и их способность предупреждать осложнения, предотвращать прогрессирование патологии. Онкологи отмечают высокую терапевтическую эффективность Ниволумаба, Бевацизумаба, Пембролизумаба, Ипилимумаба.

Ответ на химиотерапию

Оценить эффективность проводимого противоопухолевого лечения помогает стандартная международная система критериев:

полный ответ — злокачественного образования не выявлено;

частичный ответ — размеры опухоли уменьшились вдвое и более, новые очаги не сформированы;

минимальный ответ — новообразование регрессировало на 25–50 %;

стабилизация — опухоль не укрупняется или ее размеры уменьшились менее чем на четверть;

прогрессирование — размеры первичного новообразования увеличились, отмечено формирование новых очагов на фоне проводимой терапии.

В онкологии в отдельную группу выделяют злокачественные новообразования, которые медикаментозному лечению никогда не поддаются. Поэтому в таких случаях сразу выполняется хирургическое вмешательство и (или) облучение. Найти противоопухолевые препараты сегодня не составляет труда.

Побочные эффекты

Противоопухолевые средства достаточно токсичны к клеткам организма человека. Нередко в процессе лечения развиваются местные и системные побочные реакции, которые проявляются такими симптомами:

снижением аппетита, тошнотой и рвотой, запором, диарей;

частичной или полной алопецией (облысением);

слабостью, апатией, быстрой утомляемостью;

В процессе лечения онкологических заболеваний может снижаться функциональная активность сердца, печени, почек, головного мозга. Большинство побочных эффектов обратимого характера. Но для снижения их выраженности онколог определяет индивидуальный режим дозирования с учетом наличия у больного хронических патологий.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии

Возрастные ограничения 18+

Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.

Источник

ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА — лекарственные средства, применяемые для лечения опухолей.

Известно ок. 50 лекарственных средств, способных уничтожать опухолевые клетки (цитотоксический эффект) или угнетать их пролиферативную активность (цитостатический эффект). В связи с этим П. с. разделяют на цитотоксические и цитостатические (антимитотические и кариокластические).

Однако П. с. не обладают высокой избирательностью действия и наряду с опухолевыми повреждают клетки нормальных пролиферирующих тканей (клетки лимфоидной ткани, костного мозга, жел.-киш. тракта, половых желез, кожи и др.).

Целенаправленный поиск П. с. начался с 40-х гг. 20 в. (см. Онкология; Опухоли, лекарственное лечение).

Для разработки и испытания П. с. используют разные модели (ферментные системы, культуры бактерий, эксплантаты опухолевых и нормальных тканей), но в основном отбор соединений осуществляют на экспериментальных опухолях (как правило, на различных штаммах перевиваемых опухолей мышей или крыс). Предпринимаются также попытки использовать животных с опухолями, вызванными онкогенными агентами, и животных со спонтанными опухолями. Четких корреляций в чувствительности к П. с. экспериментальных новообразований и опухолей человека не установлено. Поэтому вопрос о спектре противоопухолевой активности, т. е. вопрос о том, на какие опухоли отобранное П. с. будет действовать, окончательно решается только в клин, условиях.

Некоторые лекарственные средства, напр, бефунгин (см.) или неоцид, не обладают противоопухолевой активностью, но иногда применяются для симптоматической терапии онкол. больных с целью снижения диспептических явлений и улучшения общего состояния больного.

Клинико-фармакологическая характеристика основных противоопухолевых средств — см. таблицу.

Все имеющиеся П. с. делят на следующие группы.

1. Синтетические П. с.: а) алкилирующие агенты, б) антиметаболиты; в) прочие синтетические препараты.

2. Противоопухолевые средства природного происхождения: а) алкалоиды; б) антибиотики; в) ферменты; г) гормональные препараты.

Содержание

Синтетические противоопухолевые средства

Алкилирующие агенты представляют собой вещества, в молекуле которых содержатся хлорэтиламинные, этилениминные, эпоксидные группы или остатки метансульфоновой к-ты, и составляют наиболее обширную группу П. с. К ним относят также производные нитрозомочевины и некоторые другие препараты.

Биол. действие алкилирующих агентов обусловлено реакцией алкилирования, в результате к-рой происходит разрыв молекул ДНК или поперечное связывание между гуанильными группами. Кроме того, они способствуют инактивации ферментов, изменению структуры и функции клеточных мембран. Их цитотоксическое действие направлено прежде всего на клетки быстро пролиферирующих тканей.

Некоторые из алкилирующих агентов, напр, циклофосфан (см.), являются латентными и нуждаются в активации. Активация происходит внутриклеточно с участием микросомальных оксидаз преимущественно в печени, в меньшей степени в других тканях и в опухоли. Механизм биол, действия активированного циклофосфана такой же, как и у других алкилирующих агентов.

С целью создания новых, более совершенных препаратов в качестве носителя алкилирующих групп используют различные соединения. В эту работу большой вклад был внесен Л. Ф. Ларионовым, под руководством к-рого созданы на основе метаболитов такие противоопухолевые средства, как, напр., сарколизин (см.) и до пан (см.).

Большинство алкилирующих агентов хорошо всасывается в жел.-киш. тракте, однако в связи с сильным местнораздражающим действием многие из них вводят лишь внутривенно. Как правило, за одни сутки соединения метаболизируются и выводятся из организма. Через гематоэнцефалический барьер проникают такие алкилирующие агенты, как производные нитрозомочевины и нашу лап (см.).

Алкилирующие агенты оказывают побочное действие на жел.-киш. тракт (тошнота, рвота, появляющиеся в первые часы после введения препарата), на кроветворение (лейкопения и тромбоцитопения), реже возможно нейротоксическое действие, так, проспидин (см.) вызывает головокружение и парестезии. Для всех препаратов этой группы характерно более или менее выраженное иммунодепрессивное действие. Показаниями к применению хлорэтиламинов и этилениминов служат новообразования кроветворных органов; некоторые препараты назначают при опухолях молочной железы, яичника, яичка.

Антиметаболиты вступают в конкуренцию с метаболитами и приводят к нарушению жизнедеятельности опухолевых клеток. Наибольший интерес представляют: метотрексат (см.) — антагонист фолиевой к-ты, являющийся ее хим. аналогом; меркаптопурин (см.) — аналог пурина (см. Пуриновые основания); фторурацил (см.), фторафур (см.) и цитозар (см.) — аналоги пиримидина (см. Пиримидиновые основания).

Метотрексат образует с дигидрофолатредуктазой (КФ 1.5.1.3) прочный комплекс и тем самым блокирует восстановление дигидрофолиевой к-ты в ее тетрагидроформу и дальнейшее превращение в формид-тетрафолиевую к-ту (лейковорин, цитроворум-фактор) и другие метаболически активные производные фолиевой кислоты (см.), участвующие в синтезе пуринов, тимидина, метионина, серина и гистидина. К антифолиевым препаратам относится и ранее применявшийся аминоптерин. Особенность противоопухолевого действия других антиметаболитов, являющихся аналогами пуринов и пиримидинов, состоит в том, что они превращаются в аномальные биологически активные нуклеотиды, приводящие к нарушениям метаболизма. Фторафур представляет собой транспортную форму, обеспечивающую более длительную циркуляцию фторурацил а в крови.

Противоопухолевые средства природного происхождения

Алкалоиды. В практику лечения онкологических больных вошли колхамин (см.), производные подофил-липа (см.), винкристин (см.) и винбластин (см.). Два последних мало отличаются по хим. структуре, имеют сходный механизм действия, но различный спектр противоопухолевой активности и дают разные побочные эффекты. Противоопухолевые алкалоиды относятся к митотическим ядам; они денатурируют тубулин — белок микротрубочек веретена, что приводит к блоку митоза клеток на стадии метафазы. Пролиферирующие ткани чувствительны к этим препаратам.

Противоопухолевые антибиотики подавляют синтез нуклеиновых к-т, действуя на уровне ДНК-матрицы. Так, дактиномицин (см. Актиномицины), оливомицин (см.) и антрациклиновые антибиотики (см.) образуют с ДНК комплексы, препятствующие продвижению ферментов вдоль ДНК-матрицы, а брунеомицин (см.) и блеомицин вызывают одиночные разрывы ДНК.

Ферменты. Поиск ферментов, обладающих действием на опухолевую клетку, привел к созданию препарата краснитина, представляющего собой фермент L-аспарагиназу (см.). Он применяется при остром лимфобластном лейкозе. Клетки отдельных опухолей не синтезируют аспарагина и используют аспарагин, имеющийся в крови и лимфе. При введении краснитина происходит разрушение аспарагина, и клетки, нуждающиеся в нем, погибают. Установлено, однако, что при этом и некоторые нормальные клетки, напр, лимфоциты, не могут синтезировать аспарагин.

Гормональные препараты, их синтетические аналоги, а также антигормональные средства широко используются в онкол. практике при гормонально-зависимых опухолях. Применять гормоны при раке предстательной железы впервые предложил в 1941 г. Ч. Хаггинс с сотр. Для гормонотерапии злокачественных опухолей применяют эстрогены (см.), гестагены (см. Прогестины), андрогены (см.) и кортикостероиды (см.). Из антигормонов (см.) используют синтетические препараты хлодитан, обладающий свойством снижать уровень кортикостероидов, и тамоксифен, оказывающий антиэстрогенное действие.

Стероидные гормоны образуют комплексы с белковыми молекулами (рецепторами), связываются с хроматином и нарушают синтез нуклеиновых к-т в клетках-мишенях (клетках, чувствительных к данному гормону) и в определенных дозах угнетают пролиферативные процессы в молочной железе (андрогены, эстрогены), предстательной железе (эстрогены), кроветворных органах (кортикостероиды), эндометрии (гестагены).

Общими противопоказаниями для противоопухолевых средств (кроме гормонов) являются: лейкопения (меньше 3000 лейкоцитов в 1 мкл крови), тромбоцитопения (меньше 100 000 тромбоцитов в 1 мкл крови), резкое истощение, терминальная стадия болезни, тяжелые сопутствующие заболевания сердечно-сосудистой системы, легких, печени, почек, нервной системы, беременность.

Из дополнительных материалов

В последние годы в номенклатуру лекарственных средств включен ряд новых противоопухолевых препаратов, относящихся к алкилирую-щим агентам и другим синтетическим препаратам, а также к гормонам и антигормонам. Клинико-фармакологическая характеристика нек-рых новых противоопухолевых препаратов приведена в таблице.

Алкилирующие агенты продолжают широко использоваться в химиотерапии опухолей. За последнее время в клиническую практику внедрены гексафосфамид, дипин, пафенцил, тиодипин, фосфемид, фотрин, цисплатин.

Гексафосфамид обладает противо-лейкозной активностью, в максимально переносимых дозах подавляет гемопоэз с преимущественным влиянием на гранулоцитопоэз. Положительным свойством этого препарата является его эффективность при развитии резистентности к миелосану и миелобромолу.

Цисплатин — первый представитель нового класса противоопухолевых препаратов, являющихся комплексными соединениями платины. Препарат частично связывается с белками сыворотки крови, выделяется с мочой и желчью. Цисплатин применяют чаще в комбинации с другими противоопухолевыми средствами: с винбластином, блеоми-цином и др. при злокачественных опухолях яичка; с адриамицином, хлор-бутином, фторурацилом и др. при раке яичников; с блеомицином, метотрексатом, фторурацилом при плоскоклеточном раке головы и шеи; с адриамицином, циклофосфаном, фторурацилом и др. при раке мочевого пузыря, предстательной железы, раке шейки матки, а также ней-робластоме и остеогенной саркоме у детей. Продолжается изучение активности цисплатина при раке тела матки, раке щитовидной железы, меланоме и нек-рых других опухолях. Использование цисплатина расширило возможности химиотерапии опухолей (см.). Так, применение препарата при злокачественных опухолях яичка позволяет добиться полной регрессии опухоли примерно у 70% больных, при других указанных выше опухолях — обеспечивает частичную регрессию у половины больных.

Цисплатин обладает рядом побочных действий. У большинства больных наблюдаются тошнота и рвота; примерно у V3 больных отмечается нарушение функции почек. У отдельных больных в результате потери солей при многократной рвоте и форсированном диурезе могут возникать нарушения электролитного баланса, в т. ч. гипокальциемия и гипомагниемия. Примерно у 1/3 больных происходит угнетение костномозгового кроветворения. В нек-рых случаях может наблюдаться ототок-сическое действие препарата. Описаны аллергические реакции в виде бронхоспазма, гиперемии кожи, сыпи. При возникновении этих реакций препарат отменяют, назначают антигистаминные препараты и кортикостероиды. В случае нарушения электролитного баланса необходимо введение соответствующих солей.

Применение цисплатина противопоказано больным с нарушенной функцией почек и при повышенной чувствительности к платине.

Синтетические препараты. В практику лечения онкологических больных внедрены дибунол, спиробро-мин, фопурин и цитембена.

Дибунол обладает свойствами антиоксиданта, ингибирует свободнорадикальные реакции, тормозит синтез РНК.

Спиробромин угнетает синтез ДНК, задерживает клетки в фазе синтеза и в пострепликативном периоде, вызывает снижение митотического индекса опухолевых клеток и появление хромосомных аберраций. Радионуклидное исследование фармакокинетики препарата показало, что через 5—15 мин. после внутривенного введения он аккумулируется в тканях. Наиболее значительное его накопление отмечается в почках, трахее, гипофизе, бронхах, гортани и костном мозге. Через 3 часа после введения св. 80% введенной дозы удаляется через почки. Спироб-ромин можно применять в сочетании с лучевой терапией и оперативным лечением. При острых лейкозах спи-робромин назначают вместе с цик-лофосфаном, карминомицином, винк-ристином и некоторыми другими противоопухолевыми средствами. Исследование противоопухолевой активности спиробромина продолжается.

Фопурин обладает алкилирующим и антиметаболитным механизмами действия. Побочное влияние препарата на кроветворение отмечается, как правило, только при передозировке, более характерны нейроток-сические, кардиоваскулярные и аллергические реакции.

Цитембена показан гл. обр. при раке шейки и тела матки. Отмечена чувствительность к препарату сарком мягких тканей, метастазов рака молочной железы в кости, базалиом. В отличие от других цитостатиков для препарата не характерно выраженное угнетающее действие на кроветворение.

Гормоны и антигормоны. В последние годы в онкологической практике нашли применение гормональные препараты гестоноронкапроат, полиэстрадиол-фосфат и пролотестон. Большой интерес привлекли к себе антигормоны, а тамоксифен, относящийся к этой группе, получил всеобщее признание.

Гестоноронкапроат применяется при раке тела матки, раке молочной железы и аденоме предстательной железы.

Полиэстрадиол-фосфат — полиме-ризованный, растворимый в воде препарат эстраднола фосфата. Обладает сильным и продолжительным эстрогенным действием. Применяют при раке и аденоме предстательной железы, а также при климактерических расстройствах и аменорее.

Пролотестон — раствор в масле смеси 2-а-метилдигидротестостерона и его эфиров — пропионового, капронового и энантового (в соотношении 1:2:4:7). Показан к применению при раке молочной железы.

Тамоксифен обладает антиэстро-генным действием, к-рое осуществляется посредством связывания эстрогенных рецепторов в клетках-мишенях, в результате чего затрудняется проникновение эстрогенного гормона в клетку. Основным показанием к применению тамоксифена является рак молочной железы. При лечении тамоксифеном больных раком молочной железы, находящихся в менопаузе, благоприятные результаты получены почти в половине случаев; длительность ремиссий составляет в среднем 2 года. Из метастазов более чувствительны к препарату очаги, локализующиеся в мягких тканях и костях. Имеются сообщения об эффективности тамоксифена у 1/3 больных, находящихся в пре-менопаузе, преимущественно при опухолях, имеющих эстрогенные рецепторы. У больных, находящихся в менопаузе, применение комбинированной терапии (напр., по схеме циклофосфан + метотрексат + фтор-урацил) более эффективно в сочетании с тамоксифеном. Имеются отдельные сообщения об эффективности тамоксифена при раке тела матки, меланоме, раке почки, раке предстательной железы.

В целом большинство больных хорошо переносят тамоксифен. У нек-рых больных при приеме тамоксифена наблюдаются побочные реакции. Возможны тошнота, приливы, иногда маточные кровотечения, отеки, гиперкальциемия. Описано усиление болей в очагах поражения, особенно в области метастазов в кости, в течение первых 10 дней приема препарата (феномен «вспыхивания») .

Таблица. Клинико-фармакологическая характеристика основных противоопухолевых средств

КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ОСНОВНЫХ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫХ СРЕДСТВ

Название средства (русское и латинское) и основные синонимы

Источник



Противоопухолевые препараты

Противоопухолевые препараты пугают онкологических пациентов непредсказуемостью позитивного и частого негативного действия. Большинство пациентов предпочло бы остановиться на хирургическом лечении или облучении, но эти строго локальные методы не всегда технически возможны. На все опухолевые очаги системно удается воздействовать только лекарственными препаратами, поскольку они проникают всюду, где есть кровь вне зависимости от способа введения.

Что такое противоопухолевые препараты и как они работают?

Все убивающие злокачественные клетки препараты можно называть противоопухолевыми, не смотря на существенную разнородность лекарственных молекул и механизм повреждающего действия. Большинство противоопухолевых препаратов влияет на деление клеток, нарушая структуру их ДНК или веретена, помогающего развести хромосомы в образующиеся дочерние клетки. Вероятно, цитостатики повреждают не только геном, лучше всего изучено их действие образование сшивок между частями одной нити ДНК и двумя параллельными нитями, заплетенными в спираль. У клетки есть способы для восстановления малого повреждения генетического аппарата, но при существенном нарушении она вынуждена уйти в сторону апоптоза — смерти.

Клеточные популяции в опухолевом узле очень разнородны: какие-то клетки только собираются делиться, другие уже вошли в процесс и активно синтезируют две копии структур для дочерней клеточки, некоторые находятся в покое, а часть после завершения жизненной программы устремилась к гибели. Считается, что находящиеся в состоянии покоя клеточные популяции устойчивы к агрессии противоопухолевых лекарств, зато делящиеся и планирующие войти в эту фазу — самые чувствительные к химиопрепаратам. Делящиеся клетки составляют фракцию опухолевого роста, чем она крупнее, тем агрессивнее рак и одновременно более чувствителен к противоопухолевому воздействию.

Классификация и виды противоопухолевых средств

Противоопухолевые лекарства представлены химиотерапевтическими препаратами, то есть цитостатиками, эндокринными или гормональными средствами, таргетными препаратами. Все они различаются механизмом инициации клеточной смерти.

Цитостатики используются с 1946 года и представлены несколькими группами лекарственных средств:

  • алкилирущие получили свое название от химической реакции, реализующей ведущий механизм повреждения — алкилирование, то есть замену атома водорода нуклеиновых кислот нитей ДНК на алкильную группу лекарства с образованием связок и деформацией структуры;
  • антиметаболиты прекращают жизнедеятельность клетки, вмешиваясь в её метаболизм и подменяя собой структурные компоненты нуклеиновых оснований ДНК и РНК или блокируя участвующие в синтезе этих оснований ферменты;
  • противоопухолевые антибиотики тоже формируют ДНК-сшивки, а традиционное для антибактериальных препаратов противовоспалительное и противомикробное действие у них практически равно нулю;
  • препараты растительного происхождения очень разнородны, преимущественный механизм действия — нарушение клеточного деления, общее у них одно — их выделили из растительного сырья, а позже стали синтезировать химическим способом, удешевляя и облегчая процесс производства;
  • различные препараты невозможно было отнести к четырём основным группам ни по одному объединяющему критерию.

Алкилирующие средства

Это самые первые противораковые лекарства, начавшие историю химиотерапии. Ярчайшие представители группы — циклофосфамид, нитрозометилмочевина и производные платины.

Алкилирование противоопухолевыми агентами ДНК приводит к разрывам её цепи и сшиванию с закрученной в параллельную спираль второй нитью, образуемые сшивки не хаотичны — в определенном месте и с конкретным нуклеотидом. В конечном итоге предотвращается репликация, то есть сборка второго комплекта структур для разделения клетки. Принципиально алкилирование возможно в любую фазу клеточного цикла, но особенно активно осуществляется во время синтеза.

Препараты этой группы обладают широким противоопухолевым спектром, используются в терапии рака, в том числе сарком и онкогематологических процессов.

Циклофосфамид, более привычное торговое наименование циклофосфан, применяется более 60 лет в качестве компонента полихимиотерапии, в одиночку используется при злокачественных заболеваниях крови и лимфатической ткани. Вводится разными способами: в таблетках, внутривенно и внутримышечно. Для местного применения бесполезен, потому что активируется исключительно в ткани печени, куда попадает с кровью.

Редкая особенность препарата ифосфамида — наличие антидота уромитексана, защищающего слизистую мочевого пузыря от повреждений.

Первое производное платины — цисплатин было синтезировано в середине XIX века, а в клинику пришло в последней четверти прошлого века. Препарат легко проникает в клетки, потому что его молекула не заряжена ни положительно, ни отрицательно, чем и обусловлена его высокая агрессивность в отношении множества злокачественных процессов. Сегодня применяются уже три поколения платиновых производных, при неизменно высокой активности существенно различаются побочные эффекты.

Препараты нитрозометилмочевины преимущественно используются при злокачественных новообразованиях ЦНС и в онкогематологии.

Противоопухолевые препараты растительного происхождения

Вещества растительного происхождения представлены несколькими группами:

  • винкаалкалоиды выделены из растения барвинок, у всех четырёх лекарственных средств идентичный механизм противоопухолевого действия — нарушение белка тубулина и вследствие этого остановка клеточного митоза;
  • таксаны немногочисленны, первоначально был выделен из коры тихоокеанского тисового кустарника паклитаксел, а через 15 лет уже из игл европейского тиса добыли доцетаксел, сегодня таксаны наполовину синтетические, кроме высокой эффективности они стали первенцами среди слишком дорогих химиопрепаратов;
  • камптотецины добывают из южно-китайского ниссового кустарника, препарат нарушает фермент топоизомеразу, не позволяя раскрутиться суперспирали ДНК, сегодняшние полусинтетические аналоги камптотецина топотекан используются при опухолях ЦНС, иринотекан незаменим в схемах химиотерапии карцином толстой кишки, легкого и яичников;
  • эпиподофиллотоксины — полусинтетические аналоги смолы из корней американской мадрагоры и самый яркий представитель подгруппы — этопозид оказался эффективнее природного аналога.

Противораковые препараты нового поколения

Противоопухолевое действие цитостатиков обнаруживали почти случайно, таргетные препараты синтезируют на основе научных исследований. Таргетные препараты работают «точечно», блокируя важный внутриклеточный элемент, понуждая к клеточной гибели. Эту группу также называют ингибиторами за подавление ими клеточных процессов. Особенность лекарственных средств в невозможности полного уничтожения опухоли, как правило, они приостанавливают размножение популяции, поэтому используются вместе с цитостатиками.

Иммуноонкологические средства способствуют восстановлению естественной иммунной защиты организма, подавленной злокачественной опухолью. Средства отличаются от стандартных иммунных препаратов, аналогом которых были вырабатываемые организмом цитокины — интерферон и интерлейкин. Лекарства, как и таргетные, создаются целенаправленно на основе фундаментальных достижений науки. Иммунотерапия сдвинула с мертвой точки лечение меланомы, устойчивой к цитостатикам, мало чувствительный рак легкого и желудка, почечноклеточную карциному и рак печени.

Препараты на гормональной основе

Эндокринная терапия призвана снизить выработку половых гормонов или не допустить их внутрь опухолевой клетки, дабы исключить стимуляцию роста чувствительного к уровню гормонов злокачественного процесса.

Классификация эндокринных препаратов по механизму действия:

  • центральные, подавляющие выработку гормонов гипофиза, регулирующих синтез эндокринных веществ половыми клетками, и главные представители группы — агонисты ЛГРГ;
  • периферические — снижают функцию половых желез или нарушают в жировой ткани работу фермента ароматазы, отвечающего за трансформацию тестостерона в эстроген — группа ингибиторов ароматазы;
  • клеточные — связывающиеся на мембране с рецептором и не пропускающие гормоны внутрь клетки и по своей сути антигормоны, как антиэстроген тамоксифен.

Применяются гормональные противоопухолевые лекарства при карциномах молочной и предстательной железы, а также некоторых вариантах рака тела матки, несущие на своей клеточной поверхности специальные рецепторы гормонов. Как правило, лечение рассчитано на несколько лет, поскольку реализация противоопухолевого эффекта очень медленная.

Побочные явления

Точка приложения противоопухолевых препаратов — клетка, причём не только опухолевая, но и нормальная, поэтому при противоопухолевой терапии закономерны осложнения. Спектр побочных эффектов каждого препарата изучен, но токсические проявления у отдельного пациента строго индивидуальны и непредсказуемы по интенсивности.

Даже препараты одной подгруппы при общем механизме действия имеют разные точки приложения, к примеру, очень небольшие отличия в строении алкалоидов барвинка винкристин и винбластин обернулись существенными различиями в спектре активности и токсичности, их применяют при разных болезнях. Скопированный с натурального растительного винбластина синтетический аналог виндезин, по биологическому действию и осложнениям больше походит на винкристин. Структурно схожий с природными винкаалкалоидами и полностью синтетический винорелбин по спектру действия и токсичности совсем не походит на натуральные аналоги.

Противоопухолевые лекарства не гарантируют 100% результата, раковые клетки уникальны в способности самовосстановления и скорости воспроизводства популяции.

Искусство химиотерапии — это не только умелый подбор оптимальной комбинации, обещающей максимально возможный результат, но и минимизация программных осложнений лекарственного лечения. В нашей Клинике не только помогают каждому пациенту легче перенести химиотерапию, но заблаговременно по индивидуальной программе, учитывающей все особенности организма, готовят к курсу лечения.

Источник

Здоровый образ жизни © 2021
Внимание! Информация, опубликованная на сайте, носит исключительно ознакомительный характер и не является рекомендацией к применению. Обязательно проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом!