Меню

Тиреоидные средства что это

Тиреоидные средства что это

Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм. Их высвобождение регулируется гипофизарным гликопротеидом ТТГ, выделение которого, в свою очередь, контролируется гипоталамическим трипептидом тиролиберином (ТРГ). Секреция ТТГ снижается при повышении уровня тиреоидных гормонов в крови. Посредством данного механизма отрицательной обратной связи происходит автоматическая коррекция продукции гормона по необходимости.

Щитовидная железа высвобождает преимущественно тироксин4). Тем не менее активной формой является трийодтиронин (Т3); Т4 превращается частично в Т3, т. к. аффинитет рецепторов в органах-мишенях в 10 раз выше к Т3. Эффект Т3 развивается быстрее и имеет меньшую продолжительность, чем у Т4.

Период полувыведения Т4 из плазмы составляет примерно 7 дней, а у Т3 — только 1,5 дня. При превращении Т4 в Т3 высвобождается йод. 150 мкг Т4 содержат 100 мкг йода.

Для лечения выбран Т4, хотя Т3 является активной формой и лучше всасывается в кишке. При введении Т4 удается достичь постоянного уровня в крови, т. к. он медленно разрушается. Учитывая, что Т4 максимально всасывается в пустом желудке, его принимают за 0,5 ч до завтрака.

а) Заместительная терапия гипотиреоза. Как первичный, т. е. вызванный заболеванием щитовидной железы, так и вторичный, т. е. в результате дефицита ТТГ, гипотиреоз лечится путем введения внутрь Т4. Поскольку слишком быстрая активация метаболизма влечет риск перегрузки сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), лечение обычно начинают с низких доз, которые постепенно повышают. Конечная поддерживающая доза, необходимая для восстановления эутиреоидного состояния, зависит от индивидуальных потребностей организма (150 мкг/сут).

б) Тиреоидная супрессивная терапия эутиреоидного зоба. Причиной зоба (струма) обычно является дефицит йода в пище. Благодаря повышенной концентрации ТТГ повышается активность щитовидной железы, направленная на усвоение небольшого имеющегося количества йода до уровня, который предотвращает развитие гипотиреоза.

Это приводит к увеличению размера щитовидной железы. Кроме того рост стимулирует истощение запасов йода в щитовидной железе.

В результате регуляции функции щитовидной железы с помощью отрицательной обратной связи активация щитовидной железы ингибируется при введении Т4 в дозах, эквивалентных эндогенному суточному высвобождению (150 мкг/сут). В отсутствии стимуляции щитовидная железа становится неактивной и уменьшается.

Если продолжительность эутиреоидного зоба была недолгой, увеличение количества поступающего йода (таблетки калия йодида) тоже позволяет уменьшить железу.

У пожилых пациентов с зобом из-за дефицита йода имеется риск гипотиреоза при повышении приема йода. При длительной максимальной стимуляции фолликулы щитовидной железы становятся независимыми от стимуляции ТТГ (автономная ткань содержащая мутантные рецепторы ТТГ со спонтанной неуправляемой активностью). При увеличении количества поступающего йода повышается продукция гормонов щитовидной железы, в то время как секреция ТТГ снижается благодаря подавлению по принципу обратной связи.

Между тем сохраняется высокий уровень активности автономной ткани Т4 высвобождается в избытке, что приводит к йодиндуцированному гипотиреозу.

в) Профилактика йодированной солью. Зоб — эндемическое заболевание в регионах, где земля содержит недостаточное количество йода. Использование таблетированной йодированной соли покрывает потребности в йоде (150-300 мкг/сут) и эффективно предотвращает развитие зоба.

Учебное видео гормоны щитовидной железы в норме и при болезни

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

— Вернуться в оглавление раздела «фармакология»

Источник

Препараты тиреоидных гормонов

Препараты тиреоидных гормонов

Препараты тиреоидных гормонов — гормонов щитовидной железы — применяются прежде всего в качестве заместительной терапии при гипотиреозе. Кроме того, их назначают для супрессивной (подавляющей) терапии при диффузном нетоксическом зобе и новообразованиях щитовидной железы, для профилактики рецидива зоба после частичного удаления щитовидной железы.

В клинической практике используются препараты левотироксина, трийодтиронина, а также комбинированные препараты. Главным препаратом (так называемым препаратом выбора) для поддерживающей терапии является левотироксин.

При первичном гипотиреозе и эндемическом зобе в период лечения тиреоидными гормонами необходимо контролировать уровень ТТГ (тиреотропного гормона); при вторичном гипотиреозе — уровень свободного Т4. Определение уровня ТТГ следует проводить через 2 месяца после подбора поддерживающей дозы (чтобы убедиться, что доза подобрана правильно), а затем — каждые 6 месяцев.

У пожилых людей часто повышена чувствительность к тиреоидным гормонам, что увеличивает риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (инфаркт миокарда, аритмии). Поэтому пожилым людям сначала назначают маленькие дозы (25 мкг), которые затем в течение 6–12 недель увеличивают до полной поддерживающей дозы

С особой осторожностью тиреоидные гормоны назначают людям с ишемической болезнью сердца, артериальной гипертонией, нарушениями функций печени и почек. При наличии у больного сердечнососудистых заболеваний следует обязательно контролировать состояние сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, Эхо-КГ).

ВНИМАНИЕ! Поддерживающую дозу может подобрать только врач-эндокринолог под тщательным клиническим контролем, так как у больного человека могут быть приступы стенокардии.

Во время беременности потребность в тиреоидных гормонах возрастает на 30–45 %, поэтому дозу увеличивают. В послеродовом периоде дозу уменьшают.

Левотироксин натрий, L-тироксин 50 (или 100), Эутирокс

Выпускается в таблетках по 0,05 и 0,1 мг (50 и 100 мкг).

Показания. Гипотиреоз (в качестве заместительной терапии), диффузный нетоксический (эутиреоидный) зоб (для лечения и профилактики), эндемический зоб, аутоиммунный тиреоидит, рак щитовидной железы (после хирургического лечения).

Используется также в диагностических целях — для оценки функции щитовидной железы.

Способы применения и дозы. Принимают внутрь 1 раз в сутки, утром, не менее чем за 30 минут до завтрака; запивают водой. Дозу более 150 мкг рекомендуется делить на 2 приема.

При гипотиреозе начинают с дозы 50 мкг (0,05 мг) в сутки, в некоторых случаях (пожилым людям, больным ИБС) назначают 25 мкг (0,025 мг) в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 75–150 мкг (0,75–0,15 мг) в сутки.

Каждые 2–3 недели контролируют состояние, определяют уровень ТТГ в крови и при необходимости дозу повышают. Препарат действует медленно, эффект отмечается спустя 4–5 недель от начала лечения.

При узлах назначают 150–200 мкг (0,15–0,2 мг) в сутки в течение 3 месяцев, при неполном эффекте — до 6 месяцев.

Максимальные дозы. В большинстве случаев эффективная доза для лечения гипотиреоза не превышает 200 мкг (0,2 мг) в сутки.

Побочные эффекты. Побочные реакции редки, в основном обусловлены передозировкой и представляют собой симптомы, характерные для гипертиреоза:

? снижение массы тела;

? сердцебиение, тахикардия, аритмии;

? повышение уровня Т4 и Т3 в крови.

При появлении указанных симптомов дозу необходимо уменьшить.

При острых, выраженных признаках передозировки проводят симптоматическую терапию: делают промывание желудка, назначают бета-адреноблокаторы, глюкокортикоиды и др.

? С осторожностью назначают больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями (артериальной гипертензией, стенокардией, инфарктом миокарда и др.).

? Больным с сахарным диабетом, несахарным диабетом, недостаточностью функции коры надпочечников, принимающим левотироксин, необходимо тщательно подбирать соответствующие средства лечения, поскольку левотироксин может усугублять течение этих заболеваний.

? Беременные женщины, страдающие гипотиреозом, должны продолжать лечение левотироксином; однако применение препарата в комбинации с тиреостатическими средствами при беременности противопоказано. В период лактации левотироксин применяют с осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарствами.

При одновременном применении левотироксина и противодиабетических препаратов может возникнуть необходимость повысить дозы последних.

При одновременном применении левотироксина и антикоагулянтов иногда требуется снизить дозы последних.

При одновременном применении с эстрогенами (в том числе эстрогеносодержащими оральными контрацептивами) может потребоваться повышение дозы левотироксина.

Фенитоин, салицилаты, клофибрат, фуросемид (в высоких дозах) могут усиливать действие левотироксина.

Лиотиронин, Трийодтиронин

Выпускается в таблетках по 0,05 мг (50 мкг).

Показания. Первичный гипотиреоз и микседема, кретинизм; церебрально-гипофизарные заболевания, протекающие с гипотиреозом; ожирение с явлениями гипотиреоза, эндемический и спорадический зоб, рак щитовидной железы.

Способы применения и дозы. Дозы устанавливаются индивидуально, при этом учитываются характер и течение заболевания, возраст больного и другие факторы.

Поскольку в организме трийодтиронин (Т3) быстро подвергается распаду, его назначают дробно — 3–4 раза в день.

Начальная доза для взрослых составляет 20 мкг (0,02 мг) в сутки. Дозу увеличивают в течение 7– 10 дней до полной заместительной дозы 60 мкг (0,06 мг) в сутки, в 2–3 приема.

Побочные эффекты. При передозировке возможны симптомы тиреотоксикоза:

? снижение массы тела;

? С осторожностью применяют при вторичном гипотиреозе с недостаточностью коры надпочечников — из-за возможности развития аддисонического криза (см. болезнь Аддисона).

? Особая осторожность необходима при назначении трийодтиронина больным с коронарным атеросклерозом, так как возможны приступы стенокардии. Начальные дозы должны быть не выше 5–10 мкг в сутки; постепенное повышение допустимо лишь под контролем электрокардиограммы.

Данный текст является ознакомительным фрагментом.

Продолжение на ЛитРес

Читайте также

Биологическое действие тиреоидных гормонов

Биологическое действие тиреоидных гормонов Нормально функционирующая щитовидная железа необходима человеку, так как с ее помощью обеспечиваются жизненно важные функции организма. Ее гормоны необходимы для нормальной деятельности большинства, если не всех его органов

ЛЕКЦИЯ № 9. Анальгезирующие средства и нестероидные противовоспалительные препараты. Оксинамы и препараты золота

ЛЕКЦИЯ № 9. Анальгезирующие средства и нестероидные противовоспалительные препараты. Оксинамы и препараты золота 1. Анальгезирующие средства. Наркотические анальгетики Анальгезирующие средства – это лекарственные препараты, избирательно устраняющие болевую

ЛЕКЦИЯ № 10. Ненаркотические противокашлевые препараты. Рвотные и противорвотные препараты

ЛЕКЦИЯ № 10. Ненаркотические противокашлевые препараты. Рвотные и противорвотные препараты 1. Ненаркотические противокашлевые препараты К этой группе относят лекарственные средства, лишенные побочных явлений, присущих опиоидам.Различают препараты с центральным

1. Препараты, содержащие эфирные масла. Препараты, содержащие ментол

1. Препараты, содержащие эфирные масла. Препараты, содержащие ментол Эти средства возбуждают рецепторы, расположенные в коже и слизистых оболочках, импульсы с которых поступают в ЦНС. Этим вызывается реакция со стороны органов, имеющих сопряженную иннервацию в ЦНС с

Содержание гормонов в крови

Содержание гормонов в крови Гормоны вырабатываются железами внутренней секреции, выделяются непосредственно в кровь и оказывают огромное влияние на функции всех органов и систем организма.Гормоны гипофизаНормальные показатели содержания гормонов гипофиза в крови

Исследование гормонов

Исследование гормонов Гормоны надпочечников 17-гидроксипрогестерон 17-гидроксипрогестерон (оксипрогестерон-17, 17-ОН прогестерон, 17-ОП, 17 а – гидроксипрогестерон) – гормон коры надпочечников. Вырабатывается в небольших количествах яичниками во время фолликулярной фазы,

Тест поглощения тиреоидных гормонов

Тест поглощения тиреоидных гормонов Тест поглощения тиреоидных гормонов – метод оценки функции щитовидной железы.Показания к назначению анализа: диагностика гипотиреоза и гипертиреоза. Тест чаще назначается одновременно с определением общего тироксина (см.).Норма:

Мир гормонов

Мир гормонов Усилиями многих ученых доказано, что гормональная система является высокодейственной структурой: уже незначительная концентрация химических веществ может содействоватьпоявлению новообразований в гормональных железах, таких, например, как гипофиз,

Механизм действия гормонов

Механизм действия гормонов Гормоны были открыты учеными в 1902 году. Согласно определению большинства специалистов, это органические химические соединения, вырабатываемые определенными железами и клетками и оказывающие сложное и многогранное воздействие на

Исследование гормонов

Исследование гормонов Гормоны надпочечников 17-гидроксипрогестерон17-гидроксипрогестерон (оксипрогестерон-17, 17-OH прогестерон, 17-ОП, 17? – гидроксипрогестерон) – гормон коры надпочечников. Вырабатывается в небольших количествах яичниками во время фолликулярной фазы,

Картотека гормонов

Картотека гормонов Гормонов обнаружено много. Клеток, производящих их, еще больше. Это неудивительно, потому что один и тот же гормон может синтезироваться в различных клетках. Может быть, пора остановиться? Не выглядит ли «погоня» за открытием новых веществ и источников

В царстве ночных гормонов

В царстве ночных гормонов Именно в ночное время вырабатываются те самые гормоны, которые способствуют переработке энергетических запасов, жиров и образованию мышечной ткани. То есть ночь – это время, когда организм восстанавливается, готовится к предстоящему дню. Какие

Поток гормонов

Поток гормонов Давайте сначала разберемся, что же это такое — гормоны и гормональный фон. Гормоны — это переносчики команд управления от одних органов к другим.Английские ученые Старлинг и Бейлисс открыли их в 1906 году и назвали гормонами, от греческого hormao, что значит

II. Синтез, секреция, метаболизм и механизм действия тиреоидных гормонов

II. Синтез, секреция, метаболизм и механизм действия тиреоидных гормонов Щитовидная железа продуцирует ряд гормонов. Рассмотрим основные из них:1) Т3– трийодтиронин;2) Т4 – тироксин.Гормон Т4 впервые был получен в 1915 г., а гормон Т3 – только в 1952 г. Трийодтиронин более

III. Физиологические эффекты тиреоидных гормонов

III. Физиологические эффекты тиреоидных гормонов Физиологическое действие тиреоидных гормонов разнообразно. Они влияют почти на все процессы обмена и функцию многих органов и тканей. У человека тиреоидные гормоны особенно важны для развития центральной нервной системы

Рецепторы гормонов

Рецепторы гормонов Рецепторы стероидных гормонов принадлежат к суперсемье белков, которые составляют рецепторы стероидных гормонов, гормонов щитовидной железы, витамина D и витамина А (ретинола).Возможно, следующие абзацы могут показаться вам слишком научными, но они

Источник



АНТИТИРЕОИДНЫЕ СРЕДСТВА

АНТИТИРЕОИДНЫЕ СРЕДСТВА (греческий anti- против + thyreoeides щитовидный) — соединения различной химической природы, снижающие функцию щитовидной железы. По химическому строению антитиреоидные средства классифицируют следующим образом:

1) препараты йода (неорганические и органические);

2) препараты тиомочевины, содержащие группу и препараты меркаптоимидазола;

3) препараты анилина, замещенного в параположении сульфаниламидами или в метаположении фенолом (содержат радикал );

5) перхлорат калия.

Механизм действия антитиреоидных средств различен и зависит от их химической структуры.

Препараты йода

Препараты йода оказывают непосредственное влияние на тиреоидный эпителий, специфической особенностью которого является захват и концентрация йода для биосинтеза тиреоидных гормонов — тироксина и трийодтиронина. Уже через 10—15 секунд после введения в организм йод избирательно накапливается в апикальной части тиреоидного эпителия и в коллоиде. Накопление йода выше нормы вызывает снижение синтеза тиреоидных гормонов. Нарушается способность щитовидной железы захватывать йод крови, количество органического (связанного с белком) йода в щитовидной железе понижается, затрудняется переход тиреоидных гормонов из железы в кровь.

Одновременно препараты йода подавляют секрецию тиреотропного гормона, что в свою очередь приводит к уменьшению синтеза гормонов щитовидной железы. Вводимые с лечебной целью препараты йода вызывают уменьшение размеров щитовидной железы, подавление ее функции и соответствующие изменения в клинической картине болезни.

Препараты неорганического йода применяются в виде «микройода», назначаемого в пилюлях (0,0005 г чистого йода и 0,005 г йодида калия), или раствора Люголя (1 часть йода, 2 части йодида калия и 17 частей воды). Микройод назначается курсами по 20 дней с 10-дневными перерывами из расчета 2 пилюли в день или по 10 капель раствора Люголя 2 раза вдень. Число курсов лечения зависит от клинического эффекта и обычно не превышает 3—4.

Органические препараты йода — дийодтирозин (см. Йодтирозины) и его изомер бетазин (см.) — применяются при диффузном токсическом зобе и гипертиреоидных формах эндемического и спорадического зоба по 0,05 г в таблетках 2—3 раза в день, курсами по 20 дней с 10—20-дневными перерывами. Их назначают для предоперационной подготовки больных диффузным токсическим зобом и предупреждения тиреотоксических кризов в послеоперационном периоде.

Побочное действие: при повышенной чувствительности к йоду и при длительном применении препаратов йода возможны явления йодизма (насморк, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, тошнота, рвота, понос, бронхит, конъюнктивит). У больных эндемическим зобом при передозировке препаратов йода иногда наблюдается гипертиреоз («йод-базедов»), а у больных диффузным токсическим зобом — усиление явлений тиреотоксикоза.

Противопоказаниям и к применению препаратов йода являются: идиосинкразия к йоду, «йод-базедов».

Препараты тиомочевины и ее производных

Предложены в 1943 году Аствудом (E. Astwood). Наиболее широкое применение в клинике получили 6-метилтиоурацил, пропилтиоурацил, а также 1-метил-2-меркаптоимидазол, 2-карбоэтоксимеркапто-1-метилимидазол. Тиреостатический эффект этих препаратов объясняется подавлением активности ферментов (цитохромоксидазы, пероксидазы), участвующих в окислении йодидов в атомарный йод и процессах превращения йодтирозинов в йодтиронины. При этом щитовидная железа захватывает йод, но не использует его в биосинтезе тиреоидных гормонов. Йод быстро выводится из железы. В ней обнаруживается больше предшественников, чем самих гормонов (увеличивается содержание монойодтирозина в сравнении с содержанием дийодтирозина и трийодтиронина в сравнении с тироксином). В большинстве случаев при применении этих препаратов в щитовидной железе отмечается снижение обмена йода. Спустя 2 дня с начала применения антитиреоидных средств группы тиомочевины у экспериментальных животных в щитовидной железе отмечаются гистологические изменения: коллоид исчезает, клетки эпителия увеличиваются, усиливается васкуляризация железы. Через 2 недели наблюдается увеличение железы. Истощение гормональных запасов железы, снижение содержания гормонального йода в сыворотке крови, а затем и в тканях приводит к увеличению секреции тиреотропного гормона (принцип обратной связи). В аденогипофизе при этом появляются «клетки тиреоидэктомии», содержащие гликопротеиды и дегранулирующиеся под влиянием препаратов тиомочевины. Одновременное применение вместе с препаратами тиомочевины гормонов щитовидной железы (тироксина и трийодтиронина) предупреждает появление этих клеток и увеличение щитовидной железы. Четкое дозирование антитиреоидных средств в клинике предупреждает эти изменения.

Антитиреоидные средства типа тиомочевины проходят через плаценту, а также в молоко матери. Они легко всасываются в кишечнике и быстро поступают в ткани. В течение суток 40% полученной дозы антитиреоидных средств этой группы выводятся с мочой. После отмены препаратов функция щитовидной железы быстро восстанавливается.

Активность различных антитиреоидных средств по тиреостатическому действию различна (табл.).

Препараты тиомочевины и меркаптоимидазола показаны для лечения больных диффузным токсическим зобом, для предоперационной подготовки таких больных, а также с целью уточнения диагноза диффузного токсического зоба (терапия ex juvantibus).

В клинике применяются мерказолил (см.), метотирин и метилтиоурацил (см.), за рубежом— пропилтиоурацил.

Лечение диффузного токсического зоба проводят препаратами тиомочевины и препаратами меркаптоимидазола, применяя ударные дозы. Для мерказолила ударная (начальная) доза находится в пределах 50—80 мг. Доза препаратов снижается постепенно, соответственно клиническому эффекту. Критериями снижения дозы препаратов тиомочевины являются частота пульса и вес больного. При отсутствии достаточного эффекта на короткий период доза препарата вновь должна быть увеличена. После достижения состояния ремиссии переходят на поддерживающие дозы. Если состояние ремиссии сохраняется при этих дозах в течение 4 месяцев, препараты отменяются. Стойкая ремиссия оканчивается значительным уменьшением размеров щитовидной железы [В. Р. Клячко, Д. Соломон (D. Solomon) с соавт.]. Уменьшение щитовидной железы до нормальных размеров является основным показателем для прекращения лечения поддерживающими дозами на фоне ремиссии. Средняя продолжительность лечения диффузного токсического зоба препаратами тиомочевины и меркаптоимидазола составляет 12—18 месяцев. [Обердиссе, Клейн (K. Oberdisse, E. Klein)]. Длительный благоприятный эффект терапии сохраняется у 60—80% больных.

Осложнения и побочные действия. При лечении антитиреоидными средствами этой группы могут появляться токсико-аллергические реакции, зобогенный эффект и медикаментозный гипотиреоз. Токсико-аллергические реакции проявляются лейкопенией и гранулоцитопенией и иногда приводят к агранулоцитозу. Необходим постоянный контроль за состоянием белой крови при лечении этими препаратами. Кроме изменений со стороны белой крови, могут отмечаться лихорадка, кожные реакции, иногда тошнота.

Зобогенный эффект связан с повышением тиреотропной активности гипофиза. Медикаментозный гипотиреоз носит, как правило, транзиторный характер и является следствием передозировки.

В случае токсико-аллергических реакций (изменение белой крови) рекомендуется назначение антигистаминных препаратов (димедрол, пипольфен), средств, стимулирующих кроветворение (пентоксил, лейкоген, метацил, нуклеиновокислый натрий и др.), глюкокортикоидных гормонов.

При повторном снижении числа лейкоцитов, в том числе гранулоцитов, необходимо отменить препараты. Для устранения зобогенного эффекта иногда достаточно заменить один препарат другим или назначить тиреоидные гормоны.

Противопоказанием к применению антитиреоидных средств этой группы являются заболевания белой крови, загрудинный зоб, зоб больших размеров, вызывающий сдавление пищевода и дыхательных путей, беременность.

Препараты группы производных анилина не нашли применения в клинике из-за их малой эффективности и значительной токсичности.

Тиоцианаты также в клинике не применяют из-за их токсичности.

Перхлорат калия подавляет избирательный захват йода щитовидной железой и тем самым уменьшает процесс гормонообразования. В клинике он применяется редко, что связано с его небольшой эффективностью и побочными действиями (см. Калия перхлорат). Показания к применению те же, что и для препаратов тиомочевины.

Таблица. Относительная активность отдельных антитиреоидных средств

ОТНОСИТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ ОТДЕЛЬНЫХ АНТИТИРЕОИДНЫХ СРЕДСТВ

Терапевтическая активность по отношению к тиоурацилу*

Источник

Здоровый образ жизни © 2021
Внимание! Информация, опубликованная на сайте, носит исключительно ознакомительный характер и не является рекомендацией к применению. Обязательно проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом!